藥品查詢/麻醉藥及其輔助藥物/耐樂品
【中文名稱】：耐樂品
【英文名稱】：Ropivacaine
【類別】：麻醉藥及其輔助藥物
【說明】：【別名】羅呱卡因 , 耐樂品
【藥理作用】 自從發現長效局部麻醉藥以來，在使用時常伴發心臟突然停搏。為了提高此類藥物的安全性，必須尋找脂溶性較低的長效局部麻醉藥。本品由Astra公司研製，1996年英國首次上市面上的長效局部麻醉新藥。其結構與丁呱卡因、甲呱卡因相似，但本品完全是左旋型，而丁呱卡因和甲呱卡因為消旋型。許多化合物的各種對映體都具有不同的毒性和不同的持續作用，本品僅為左旋的單一對映體，因此其不良反應比消旋型局麻藥小。本品不但有麻醉作用，而且有鎮痛作用。本品與其他局麻藥一樣，可逆地減弱神經纖維對鈉離子的通透性，因而減慢去極化速度和提高應激性閾值，導致局部阻滯神經纖維，迅速而強效地抑制神經傳導。動物神經體外試驗表明，本品對傳遞疼痛反應的神經纖維（Aδ和C纖維）有較強的選擇作用，而對控制運動功能的神經纖維（Aβ纖維）的作用較弱。此外，還表明本品對動物的其他神經也有深度阻滯作用，其作用強度較等分子濃度的丁呱卡因強。少數志願者皮內注射本品後有血管收縮作用。同樣，在人體組織的體外試驗中，低濃度的本品引起血管收縮；但本品在高濃度時具有醯胺類局麻藥的雙向性血管作用。在麻醉豚鼠試驗中，動脈內注射本品較高劑量（5.33mg）後明顯降低平均動脈壓和左心室dp/dt，使左心室舒張末期血壓增高。豚鼠心肌的體外試驗表明，本品引起鈉通道的阻滯作用較丁呱卡因弱。由兔的浦肯野纖維藥理試驗表明；本品抑制心臟興奮性和延長傳導性較丁呱卡因為弱，但比利多卡因為強。在離體的兔心臟灌注試驗中，與等濃度的丁呱卡因相比，本品的心臟毒性較小。豚鼠和狗的體內試驗結果表明，本品對心臟節律性的影響作用較同等劑量的丁呱卡因為弱，而較利多卡因為強。志願者硬膜外注射給藥以評價本品的藥效作用，研究表明本品麻醉知覺作用的持續時間與劑量有關，而且對下肢運動功的作用顯然也隨劑量提高而增強。
【藥代動力】 本品血漿濃度與劑量、用藥途徑及注射部位的血管分佈狀態有關，呈線性藥代動力學。靜脈輸注本品50mg,持續15min以上時平均最大血藥濃度（Cmax）為1.5mg/L。未結合的藥物（6%）的平均獎分佈容量為742L，血漿清除率為0.5L/h，終要消除半衰期為1.85h。施行矯形外科手術病人分別給予硬膜外注射本品100、150、200g，達Cmax值的時間tmax為96min(100mg)、40min(150或200mg)，它們的Cmax各為0.53、1.07、1.53mg/L。本品以雙相式吸收，吸收完全。血藥
【適應症】 本品推薦用於外科手術麻醉、助產過程、局部或區域性麻醉，以及急性疼痛或手術後疼痛的治療。
【用法用量】 用於外科手術麻醉時，建議本品硬膜外用藥的劑量為113-200mg，以改變注射液的濃度或容量達到調整劑量。用於術後鎮痛時本品用藥劑量：硬膜外靜脈推注20-40mg，間隔時間≥30min後方可增加劑量（至多為20-30mg）；或者連續硬膜外輸注本品2mg/ml，輸注速率為6~14ml/h（腰）或4-8l/h（胸）。
【不良反應】 本品不良反應與丁呱卡因相似，主要有低血壓、噁心、嘔吐、心動過緩、暫時性感覺異常、背痛、尿瀦留和發熱。
【注意事項】 本品必須在專人監督指導下使用，使用過程中注意觀察病人的中樞神經系統和心血管毒性反應。哺乳婦女和12歲以下兒童慎用。本品在肝臟代謝，因此與確知在肝臟代謝的其他藥（如茶鹼、丙咪嗪）或肝臟GYPIA酶系統的抑制劑（如維拉帕米、氟伏沙明）有相互作用。對已接受其他局麻醉藥病人使用本品時應注意它們有毒性相加作用。嚴重肝功能障礙病人使用本品時產生不良反應的危險性較大，必須密切監護。心血管功能受損者和嚴重腎功能不良者慎用。本品只宜採用通過腰或胸的硬膜外麻醉給藥，不可靜脈注射或脊髓麻醉並避免大容量的快速注射。
【規格】注射劑：含羅呱卡因鹽酸鹽2mg、7.5mg、10mg/ml規格有安瓿裝：2mg/ml，10×10ml；.5mg/ml,10×10ml;10/mgml,10×10ml。袋裝：2mg/ml，5×100ml或5×200lml。
【序號】：3114.0